Азимед в капсулах — инструкция по применению

Инструкция по применению азимеда в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул азимеда, взаимодействие с другими лекарствами, применение азимеда (капсулы) при беременности. Инструкции: Азимед в таблетках;
Торговое название: АЗИМЕД®
Международное название: Азитромицин
Лекарственная форма: Капсулы 0,25 г
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01F Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
J01F A Макролиды
Фарм. группа:
Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин. Код АТХ J01F A10
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Твердые желатиновые капсулы номер 0, крышка и корпус белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Состав азимеда в капсулах

Одна капсула содержит
Бір капсуланың құрамында

Активное вещество азимеда

азитромицин, в пересчете на 100 % вещество 0,25 г (250 мг)
100 % затқа шаққанда 0,25 г (250 мг) азитромицин

Вспомогательные вещества в азимеде

целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав желатиновой капсулы
Корпус: титана диоксид Е 171, желатин.
Крышечка: титана диоксид Е 171, желатин.
микрокристалды целлюлоза, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты.

Желатинді капсуланың құрамы
Корпусы: титанның қостотығы Е 171, желатин.
Қақпақшасы: титанның қостотығы Е 171, желатин.

Показания к применению капсул азимеда

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
  • инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
  • инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);
  • инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы;
  • инфекции, передаваемые половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит.
Азитромицинге сезімтал микроорганизмдер туғызған жұқпаларда:
  • ЛОР-мүшелері жұқпаларында (бактериялық фарингит/тонзиллит, синусит, ортаңғы отит);
  • тыныс жолдарының жұқпаларында (бактериялық бронхитте, ауруханалық емес пневмонияда);
  • тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында: көшпелі эритема (Лайм ауруының бастапқы сатысы), тілме, импетиго, салдарлы пиодерматоздар;
  • жыныстық жолмен берілетін жұқпаларда: асқынбаған және асқынған уретритте/цервицитте.

Противопоказания азимеда в капсулах

  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов
  • тяжелые нарушения функции печени и почек
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 12 лет
С осторожностью:
  • при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала (QT))
  • детям с выраженными нарушениями функции печени или почек
  • макролидтер тобының антибиотиктеріне жоғары сезімталдық
  • бауыр мен бүйрек қызметінің ауыр бұзылулары
  • жүктілік дәне лактация кезеңі
  • 12 жасқа дейінгі балаларға
Сақтықпен:
  • аритмияда (қарыншалық аритмиялар, (QT) аралығының ұзаруы болуы мүмкін)
  • бауыр немесе бүйрек қызметінің айқын бұзылулары бар балаларға

Побочные действия капсул азимеда

Часто (>1/100, < 1/10)
  • тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Не часто (>1/1000, < 1/100)
  • жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита
Редко (>1/1000, < 1/100)
  • головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия
  • тромоцитопения
  • агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница
  • парестезии и астения
  • нарушение слуха, глухота и шум в ушах
  • тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT-пирует, сопровождающейся развитием аритмии по типу torsade de pointes
  • изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
  • транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит
  • реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
  • артралгия
Очень редко (>1/10000, < 1/1000)
  • интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
  • усталость, конвульсии
  • изменение вкуса и обоняния
  • артралгии
  • вагиниты, кандидоз, суперинфекции
  • анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)
Жиі (>1/100, < 1/10)
  • жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы
Жиі емес (>1/1000, < 1/100)
  • нәжістің сұйылуы, метеоризм, асқорыту бұзылысы, тәбеттің болмауы
Сирек (>1/1000, < 1/100)
  • бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, құрысулар, дисгевзия
  • тромбоцитопения
  • озбырлық, қозу, мазасыздық, күйгелектік, ұйқысыздық
  • парестезиялар және астения
  • естудің бұзылуы, кереңдік және құлақтағы шуыл
  • тахикардия, қарыншалық тахикардиямен аритмия, torsade de pointes типті аритмияның дамуымен қатар жүретін QT-пирует аралығының ұзаруы,
  • тіл түсінің өзгеруі, іштің қатуы, жалған жарғақшалы колит
  • бауыр аминотрансферазалары деңгейінің, билирубиннің транзиторлық көтерілуі, холестатикалық сарғаю, гепатит
  • аса жоғары сезімталдық реакциялары (қызару, тері бөртпесі, қышыну, есекжем, ангионевротикалық ісіну, фотосезімталдық), мультиформалы эритема, Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз
  • артралгия
Өте сирек (>1/10000, < 1/1000)
  • интерстициальді нефрит, бүйректің жедел жеткіліксіздігі
  • шаршау, конвульсиялар
  • дәм мен иіс сезудің бұзылуы
  • артралгиялар
  • вагиниттер, кандидоз, асқын жұқпалар
  • анафилактикалық шок соның ішінде ісіну (сирек жағдайларда өлімге алып келетін)

Особые указания к применению

Аллергические реакции.
Редко сообщалось о возникновении ангионевротического отека и анафилаксии, которые сопровождались рецидивирующими симптомами и требовали более длительного лечения. После окончания лечения у некоторых пациентов еще могут сохраняться реакции гиперчувствительности, требуют специфической помощи под наблюдением врача.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT.
С осторожностью назначать азитромицин пациентам с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации:
  • с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT;
  • которые сейчас проходят лечение другими препаратами, удлиняющие интервал QT, например антиаритмическими препаратами класса I-а и III, цизапридом и терфенадином;
  • с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
  • с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Стрептококковые инфекции.
При лечении инфекции ЛОР-органов (фарингита/тонзиллита), вызванной Streptococcus pyogenes, препаратом первого ряда является пенициллин, так же как и при профилактике ревматического поражения суставов. Азитромицин также эффективен при инфекционном поражении ЛОР-органов, но нет никаких данных, которые подтвердили его эффективность в профилактике ревматического полиартрита.

Суперинфекции.
Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, необходимо учитывать возможность возникновения симптомов суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами, в том числе грибами.

Нарушение функции печени.
Поскольку азитромицин выводится преимущественно печенью, пациентам с тяжелыми заболеваниями печени принимать препарат необходимо с осторожностью. При появлении признаков нарушения функции печени, таких как быстроразвивающаяся астения, в соединении с желтухой, потемнением мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, необходимо провести исследование функции печени.

Нарушение функции почек.
У пациентов с нарушением функции почек (уровень клубочковой фильтрации <10 мл/мин) наблюдалось увеличение системной экспозиции азитромицина на 33 %.

Миастения гравис.
Сообщалось о случаях миастенического синдрома и об обострении симптомов миастении у пациентов, которые получали азитромицин.

Диарея.
При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, от слабо выраженной диареи к проявлениям колита с летальным исходом. Необходимо тщательно анализировать анамнез, поскольку связана с Clostridium difficile диарея может развиться через 2 месяца после приема антибактериальных препаратов и может быть устойчивой к лечению и стать причиной колэктомии.

Эрготизм.
У пациентов, принимавших производные спорыньи одновременно с макролидными антибиотиками иногда возникали проявления эрготизма. Данные, подтверждающие взаимодействие между производными спорыньи и азитромицином, отсутствуют. Однако вследствие теоретической возможности развития эрготизма у пациентов, принимающих макролиды и производные спорыньи, при лечении азитромицином следует воздержаться от приема производных спорыньи.

Применение в период беременности или кормления грудью
Учитывая недостаточность данных относительно безопасности применения препарата, не рекомендуется назначать азитромицин в период беременности или кормления грудью, за исключением случаев, когда ожидаемый эффект для матери превышает возможный риск от применения препарата для плода или новорожденного.

Применение для лечения детей
Детям с массой тела меньше 45 кг не рекомендуется назначать азитромицин в виде капсул.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.
Аллергиялық реакциялар.
Қайталанатын симптомдарымен қатар жүретін ангионевротикалық ісіну мен анафилаксияның туындағаны туралы сирек хабарланған және ұзағырақ емдеуді қажет еткен. Емдеу аяқталғаннан кейін кейбір емделушілерде аса жоғары сезімталдық реакциялары сақталып қалуы мүмкін, ол дәрігердің қадағалауымен спецификалық жәрдемді қажет етеді.

Жүрек реполяризациясының және QT аралығының ұзаруы.
Азитромицинді жүрек реполяризациясының ұзару қаупі жоғары емделушілерге сақтықпен тағайындау керек:
  • QT аралығының туа біткен немесе тіркелген ұзаруы бар;
  • қазіргі кезде QT аралығын ұзартатын басқа препараттармен, мысалы Iа және III класты аритмияға қарсы препараттармен, цизапридпен және терфенадинмен емделіп жүрген;
  • электролит алмасуының бұзылуы бар емделушілерде, әсіресе гипокалиемия мен гипомагниемия жағдайында;
  • клиникалық маңызы бар брадикардиясы, аритмиясы немесе жүректің ауыр жеткіліксіздігі бар.
Стрептококк жұқпалары.
Streptococcus pyogenes тудырған ЛОР-мүшелердің жұқпасын емдеуде (фарингит/тонзиллит), буындардың ревматизмдік зақымдануының алдын алудағы сияқты пенициллин алдыңғы қатарлы препарат болып табылады. Азитромицин ЛОР-мүшелердің жұқпалы зақымдануларында да тиімді, бірақ оның ревматизмдік полиартриттің алдын алудағы тиімділігін растайтын ешқандай мәлімет жоқ.

Асқын жұқпалар.
Бактерияға қарсы басқа препараттармен емдеудегі сияқты, сезімтал емес микроорганизмдер, соның ішінде зеңдер туғызған асқын жұқпа симптомдарының туындау мүмкіндігін ескеру қажет.

Бауыр қызметінің бұзылуы.
Азитромицин көбінесе бауырмен шығарылатындықтан, бауырдың ауыр аурулары бар емделушілерге препаратты сақтықпен қабылдау қажет. Сарғаюмен, несептің қараюымен, қан кетулерге бейімділікпен немесе бауыр энцефалопатиясымен қосылған тез дамитын астения сияқты бауыр қызметінің бұзылу белгілері пайда болса, бауыр қызметіне зерттеу жүргізу қажет.

Бүйрек қызметінің бұзылуы.
Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде (шумақтық сүзілу деңгейі <10 мл/мин) азитромициннің жүйелі экспозициясының 33 %-ға артқаны байқалған.

Гравис миастениясы.
Азитромицинді қабылдап жүрген емделушілерде миастения синдромы жағдайлары және миастения симптомдарының өршігені туралы хабарланған.

Диарея.
Азитромицинді қоса, бактерияға қарсы дәрілердің барлығын дерлік қолданғанда, Clostridium difficile-мен байланысты айқындығы әлсіз диареядан өліммен аяқталатын колит көріністеріне дейінгі диарея жағдайлары туралы хабарланған. Clostridium difficile-мен байланысты диарея бактерияға қарсы препараттарды қабылдағаннан кейін 2 айдан кейін дамуы мүмкін және емдеуге төзімді болуы және колэктомияға себеп болуы мүмкін болғандықтан, сыртартқыны мұқият талдау қажет.

Эрготизм.
Қастауыш туындыларын макролидтік антибиотиктермен бір мезгілде қабылдаған емделушілерде кейде эрготизм көріністері туындаған. Қастауыш туындылары мен азитромицин арасындағы өзара әреекеттестікті растайтын мәліметтер жоқ. Алайда теориялық тұрғыдан эрготизмнің даму мүмкіндігі салдарынан, макролидтер мен қастауыш туындыларын қабылдап жүрген емделушілер азитромицинмен емдеуде қастауыш туындыларын қабылдаудан бас тарту керек.

Жүктілік немесе бала емізу кезінде қолданылуы
Препаратты қолданудың қауіпсіздігіне қатысты мәліметтердің жеткіліксіздігін ескере отырып, азитромицинді анасы үшін күтілетін пайдасы препаратты қолданудың ұрық үшін ықтимал қаупінен асатын жағдайларды қоспағанда, жүктілік немесе бала емізу кезінде тағайындау ұсынылмайды.

Балаларды емдеу үшін қолданылуы
Дене салмағы 45 кг аз балаларға азитромицинді капсулалар түрінде тағайындау ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Автокөлік басқарғанда немесе басқа механизмдермен жұмыс жасағанда жүйке жүйесі мен сезім мүшелері тарапынан бас айналуы, ұйқышылдық, көрудің бұзылуы сияқты жағымсыз реакциялардың туындау мүмкіндігін ескеру қажет.

Дозировка и способ применения

Препарат применять внутрь 1 раз в сутки за 1 час до еды или через 2 часа после еды, поскольку одновременный прием с пищей нарушает всасывание азитромицина. При применении капсулы не вскрывать и не делить!

Взрослым, людям пожилого возраста и детям с массой тела больше 45 кг:
  • при инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (2 капсулы за 1 прием) в сутки на протяжении 3-х дней;
  • при мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки на протяжении 5 дней: 1-й день – 1 г (4 капсулы по 250 мг), со 2-го по 5-й день – по 500 мг (2 капсулы по 250 мг);
  • при инфекциях, передающихся половым путем: 1 г однократно (4 капсулы по 250 мг).
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно быстрее, а последующие приемы – с интервалами в 24 часа. Людям пожилого возраста нет необходимости менять дозировку препарата.

Почечная недостаточность.
У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости менять дозировку препарата. Не были проведены клинические исследования у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении азитромицина таким пациентам.

Печеночная недостаточность.
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени.
Препаратты тәулігіне 1 рет тамаққа дейін 1 сағат бұрын немесе тамақтан кейін 2 сағаттан соң ішке қабылдайды, өйткені тамақпен бір мезгілде қабылдау азитромициннің сіңуін бұзады. Қолданған кезде капсулаларды ашуға және бөлуге болмайды!

Ересектерге, егде жастағы адамдар мен дене салмағы 45 кг асатын балаларға:
  • ЛОР-ағзалар мен тыныс жолдарының, тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында (созылмалы көшпелі эритемадан басқа): 3 күн бойы тәулігіне 500 мг (1 қабылдауға 2 капсула);
  • көшпелі эритемада: 5 күн бойы тәулігіне 1 рет: 1-інші күні– 1 г (250 мг 4 капсула), 2-нші күннен 5-інші күнге дейін –500 мг (250 мг 2 капсула);
  • жыныстық жолмен берілетін жұқпаларда: бір рет 1 г (250 мг 4 капсула).
Препараттың 1 дозасын жіберіп алған жағдайда өткізіліп алынған дозасын мүмкіндігінше жылдамырақ қабылдау, ал келесі қабылдауларын – 24 сағат аралықпен қабылдау керек. Егде жастағы адамдарға препараттың дозасын өзгерту қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі.
Бүйрек қызметінің елеусіз бұзылуы бар емделушілерде (креатинин клиренсі >40 мл/мин) препараттың дозасын өзгерту қажет емес. Креатинин клиренсі <40 мл/мин емделушілерде клиникалық зерттеулер жүргізілмеген. Сондықтан, азитромицинді мұндай емделушілерге қолданғанда сақ болу керек.

Бауыр жеткіліксіздігі.
Азитромицин бауырда метаболизденетіндіктен және өтпен шығарылатындықтан, препаратты бауырдың күрделі аурулары бар емделушілерге қолданбау керек.

Взаимодействие с лекарствами

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими препаратами, которые могут удлинять интервал QT.

Антациды. При изучении одновременного действия антацидов на фармакокинетические параметры азитромицина не наблюдалось изменений в биодоступности препарата, хотя его пиковые плазменные концентрации уменьшаются приблизительно на 25 %. Рекомендовано прием азитромицина за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.

Производные спорыньи. При одновременном применении производных спорыньи теоретически существует возможность развития эрготизма (см. раздел «Особенности применения»).

Карбамазепин. Азитромицин не проявляет значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циклоспорин. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и, соответственно, регулировать дозировку.

Кумариновые антикоагулянты. Азитромицин не меняет антикоагуляционный эффект разовой дозы варфарина (15 мг). Уведомлялось о потенцировании антикоагуляционного эффекта пероральных антикоагулянтов (кумарина) при одновременном приеме с азитромицином. Хотя достоверная причинно-следственная связь не установлена, но следует учитывать необходимость частого мониторинга протромбинового времени у таких пациентов.

Дигоксин. У некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровней дигоксина.

Метилпреднизолон. Азитромицин незначительно влияет на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин. Не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин. Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда может приводить к повышенному уровню теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин. 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияют на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении.

Диданозин. Применение азитромицина в суточной дозе 1200 мг не влияет на фармакокинетику диданозина при их одновременном приеме.

Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на плазменные концентрации этих препаратов. При одновременном приеме азитромицина и рифампицина возможно развитие нейтропении. Хотя нейтропения, вероятнее всего, связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не установлена.

Нелфинавир. Применение нелфинавира приводит к увеличению концентрации азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, но обоснованным является мониторинг обочных реакций азитромицина.
Азитромицинді емделушілерге QT аралығын ұзартуы мүмкін басқа препараттармен бірге абайлап тағайындау керек.

Антацидтер. Антацидтердің азитромициннің фармакокинетикалық параметрлеріне бір мезгілде әсер етуін зерттеуде препараттың биожетімділігінде өзгерістер байқалған жоқ, әйтсе де оның плазмадағы ең жоғарғы концентрациялары шамамен 25 %-ға азаяды. Азитромицинді антацидтерді қабылдағаннан 1 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдау ұсынылған.

Қастауыш туындылары. Қастауыш туындыларын бір мезгілде қолданғанда теориялық тұрғыдан эрготизмнің даму мүмкіндігі бар («Қолданылу ерекшеліктері» бөлімін қараңыз).

Карбамазепин. Азитромицин карбамазепиннің плазмадағы деңгейлеріне немесе оның белсенді метаболиттеріне елеулі әсер етпейді.

Циклоспорин. Тектес макролидтік антибиотиктердің кейбірі циклоспорин метаболизміне әсер етеді. Азитромицин мен циклоспоринді бір мезгілде қабылдағандағы болуы мүмкін өзара әрекеттесулеріне фармакокинетикалық және клиникалық зерттеулер жүргізілмегендіктен, бұл дәрілерді бір мезгілде қабылдағанға дейінгі терапиялық жағдайды мұқият саралау керек. Егер біріктірілген ем дұрыс деп саналса, циклоспорин деңгейлеріне мұқият мониторинг жүргізу, және сәйкесінше дозасын реттеу қажет.

Кумариндік антикоагулянттар. Азитромицин варфариннің (15 мг) бір реттік дозасының антикоагуляциялық әсерін өзгертпейді. Азитромицинмен бір мезгілде қолданғанда ішілетін антикоагулянттардың (кумариннің) антикоагуляциялық әсерін әлеуеттендіретіні туралы хабарланған. Нақты себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, мұндай емделушілерде протромбиндік уақытқа жиі мониторинг жүргізу қажеттілігін ескеру керек.

Дигоксин. Кейбір емделушілерде белгілі бір макролидтік антибиотиктер дигоксиннің ішектегі метаболизміне әсер етеді. Сәйкесінше, азитромицин мен дигоксинді бір мезгілде қолданған жағдайда дигоксин концентрациясының артуы мүмкіндігін есте сақтау және дигоксин деңгейіне мониторинг жүргізу керек.

Метилпреднизолон. Азитромицин метилпреднизолонның фармакокинетикасына елеусіз әсер етеді.

Терфенадин. Азитромицин мен терфенадиннің арасындағы өзара байланыс туралы хабарланған жоқ. Басқа макролидтік антибиотиктермен жағдайдағы сияқты, азитромицинді терфенадинмен біріктіріп сақтықпен тағайындау қажет.

Теофиллин. Азитромицин мен теофиллинді бір мезгілде қабылдағанда азитромицин теофиллиннің фармакокинетикасына әсер етпейді. Теофиллин мен басқа макролидтік антибиотиктерді біріктіріп қолдану кейде қан сарысуындағы теофиллин деңгейінің артуына алып келуі мүмкін.

Зидовудин. Азитромициннің 1000 мг бір реттік дозалары мен 1200 мг немесе 600 мг көп реттік дозалары зидовудиннің немесе оның глюкуронидтік метаболиттерінің плазмадағы фармакокинетикасына және несеппен шығарылуына әсер етпейді. Алайда азитромицинді қабылдау фосфорилденген зидовудиннің, шеткергі қанайналымдағы мононуклеарлардағы клиникалық белсенді метаболитінің концентрациясын арттырады.

Диданозин. Азитромицинді 1200 мг тәуліктік дозада қолдану оларды бір мезгілде қабылдағанда диданозиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Рифабутин. Азитромицин мен рифабутинді бір мезгілде қолдану бұл препараттардың плазмадағы концентрацияларына әсер етпейді. Азитромицин мен рифампицинді бір мезгілде қабылдағанда нейтропения дамуы мүмкін. Нейтропения, бәрінен бұрын, рифабутинді қолданумен байланысты болса, азитромицинмен бір мезгілде қабылдаумен себеп-салдарлық байланысы анықталмаған.

Нелфинавир. Нелфинавирді қолдану қан сарысуындағы азитромицин концентрациясының артуына алып келеді. Азитромициннің дозасына оны нелфинавирмен бір мезгілде қолданғанда түзету ұсынылмаса да, азитромициннің жағымсыз реакцияларын мониторингілеу негізді болып табылады.

Передозировка азимедом в капсулах

При передозировке азитромицином могут наблюдаться такие же самые побочные реакции, как и при приеме обычных терапевтических доз.

Лечение: прием активированного угля и проведение симптоматической терапии, направленной на поддержку жизненных функций организма.
Азитромицинмен артық дозаланғанда әдеттегі емдік дозаларын қабылдағандағы сияқты жағымсыз реакциялар байқалуы мүмкін.

Емі: белсенділендірілген көмірді қабылдау және организмнің өмірлік қызметтерін демеп отыруға бағыттталған белгілеріне қарай ем жүргізу.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность после перорального применения препарата составляет приблизительно 37 % (эффект «первого прохождения»). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5-3 часа после приема препарата и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 500 мг препарата.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10-100 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней.

Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, которые транспортируют его в места инфекции и воспаления, где постепенно освобождается в процессе фагоцитоза.

С белками связывается обратно пропорционально концентрации в крови (7-50 % препарата). Около 35 % метаболизируется в печени путем диметилирования, теряя активность. Более 50 % дозы выводится с желчью в неизмененном виде, приблизительно 4,5 % – с мочой на протяжении 72 часов.

Период полувыведения с плазмы крови составляет 14-20 часов (в интервале 8-24 часа после приема препарата) и 41 час (в интервале 24-72 часа). Прием пищи значительно меняет фармакокинетику.

С возрастом параметры фармакокинетики не меняются у мужчин (65-85 лет), у женщин увеличивается максимальная концентрация (Сmax) на 30-50 %, у детей в возрасте 1-5 лет – снижаются Сmax, T½, площадь под фармакокинетической кривой.
Препаратты ішу арқылы қабылдағаннан кейінгі биожетімділігі шамамен 37% құрайды («бірінші өту» әсері). Қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясына препаратты қабылдағаннан кейін 2,5-3 сағаттан соң жетеді және 500 мг препаратты ішке қабылдағанда 0,4 мг/л құрайды.

Азитромицин тыныс жолдарына, урогенитальді жол мүшелері мен тіндеріне, атап айтқанда қуық асты безіне, тері мен жұмсақ тіндерге жақсы өтеді. Препараттың тіндер мен жасушалардағы концентрациясы қан сарысуындағыға қарағанда 10-100 есе жоғары. Плазмадағы тұрақты деңгейіне 5-7 күннен кейін жетеді.

Препарат көп мөлшерде фагоциттерде жинақталады, олар оны жұқпа және қабыну орындарына тасымалдайды, ол жерден біртіндеп фагоцитоз үдерісінде босап шығады.

Ақуыздармен қандағы концентрациясына кері пропорциональді байланысады (7-50 % препарат). 35 %-ға жуығы бауырда белсенділігін жоғалта отырып, диметилдену жолымен метаболизденеді. Дозасының 50 %-дан астамы өтпен өзгеріссіз күйде, 4,5 %-ға жуығы – несеппен 72 сағат ішінде шығарылады.

Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 14-20 сағатты (препаратты қабылдағаннан кейін 8 -24 сағат аралығында) және 41 сағатты (24-72 сағат аралығында) құрайды. Ас ішу фармакокинетикасын едәуір өзгертеді.

Фармакокинетикасының параметрлері жас ұлғая келе ерлерде (65-85 жас) өзгермейді, әйелдерде ең жоғарғы концентрациясы (Сmax) 30-50 %-ға артады, 1-5 жасар балаларда – Сmax ,T½, фармакокинетикалық ққисық астындағы ауданы төмендейді.

Фармакодинамика

Азитромицин – представитель новой группы макролидных антибиотиков – азалидов, которые обладают широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов и угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляют рост и размножение бактерий, а при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Азитромицин имеет широкий спектр действия и является активным в отношении ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pуogenes, S. agalactiae, стрептококков групп С, F и G, Staphylococcus aureus, S. viridans. Не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Препарат также эффективный в отношении грамотрицательных бактерий: Нaemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. Parapertussis,, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Clostridium perfringes. Кроме этого, препарат также является эффективным в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Тreponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Азитромицин –макролидтік антибиотиктердің жаңа тобы – азалидтердің өкілі, микробқа қарсы әсер ету ауқымы кең. Сезімтал микроорганизмдердің 70S рибосомасы 50S-суббірлігімен байланыса отырып және РНҚ-тәуелді ақуыз синтезін бәсеңдете отырып, бактериялардың өсуі мен көбеюін баяулатады, ал жоғары концентрацияларында бактерицидтік әсері болуы мүмкін.

Азитромициннің әсер ету ауқымы кең және грамоң бактериялар: Streptococcus pneumoniae, S. pуogenes, S. agalactiae, С, F және G тобының стрептококктары, Staphylococcus aureus, S. Viridans бірқатарына қатысты белсенді болып табылады. Эритромицинге төзімді грамоң бактерияларға әсер етпейді. Препарат грамтеріс бактериялар: Нaemophilus influenzae, H. parainfluenzae және H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. Parapertussis,, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis қатысты да тиімді. Сезімтал анаэробты микроорганизмдерге әсер етеді: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Clostridium perfringes. Бұдан өзге, препарат жасушаішілік және басқа микроорганизмдерге, соның ішінде: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Тreponema pallidum, Borrelia burgdorferi қатысты тиімді болып табылады.

Упаковка и форма выпуска

По 6 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
6 капсуладан поливинилхлоридті үлбір мен баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынады.